コラム

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レビトラの飲み方・服用方法

ED(勃起不全)治療薬に、バイエル薬品の「レビトラ(成分名:バルデナフィル)」という薬剤があります。ED治療薬の中でも有名な「バイアグラ(成分名:シルデナフィル)」と同様に、「PDE-5阻害薬」というものに位置付けられており、服用することで勃起を起こしやすくする効果があります。

レビトラとは

レビトラを開発したバイエル社は、本拠地をドイツのレヴァークーゼンに置いています。バイエルで有名な医薬品と言えば「アスピリン」です。この薬剤は鎮痛剤として19世紀の終わりから現在に至るまで、世界中で親しまれています。みなさんも服用した経験があったり、少なくとも一度は耳にしたことがあるのではないでしょうか。なんとこのアスピリン、頭痛や筋肉痛で苦しんでいた宇宙飛行士のために、アポロ11号と共に月までいったこともあるのです。

バイエル社よりレビトラが販売されたのは2003年で、世界で初めて販売されたED治療薬のバイアグラに次いで2番目のED治療薬として販売されました。日本ではその一年後の2004年に承認され、発売が開始されています。

レビトラの成分名は「バルデナフィル」という成分で、前述の通り「PDE-5阻害薬」という種類の薬剤になります。「PDE」とは「Phosphodiesterase(ホスホジエステラーゼ)」の略称で、分子の結合を分解する働きをもった酵素です。その酵素が働く主な場所によって、PDE1~11の11種類が存在し、「PDE-5」は、cGMPという勃起を促す物質を分解する働きをしており、この酵素の働きを阻害することで、勃起を促す効果が得られるという訳です。

現在ではレビトラの先発薬としての特許も切れており、レビトラジェネリックとしてバルデナフィル錠が販売されているため、レビトラと比べて安価での購入が可能になり人気があります。

レビトラの効果

バイアグラと比べたとき、レビトラは「即効性」、「食事の影響が少ない」という点で特筆できます。通常バイアグラは服用後30分~1時間程度で効果が現れ始めるのに対して、レビトラは15~30分程度とで効果が現れ始めるため、服用のタイミングをそれほど気にする必要のない飲みやすいものになっています。また、バイアグラは服用前に食事を摂ってしまうと、効果がほとんど期待できないのに対し、レビトラは多少の食事であれば影響を受けづらい薬剤になっています。性行為の前に気分を高めるためにも、食事というシチュエーションはなかなか避けるのが難しく、ED治療薬の服用のタイミングというのはある種のストレスになりかねません。それが多少であっても改善できたことは、レビトラの大きな功績のひとつと言えます。

勃起を促しやすくするメカニズムとしては、バイアグラとほとんど同じ働きと言えます。性的な刺激を受けることで、勃起中枢より一酸化窒素(NO)を出す刺激が伝わり、その結果海綿体への充血を促すcGMPが増加します。cGMPはPDE-5によって阻害されやすくなっていますが、レビトラでその働きを阻害することで、勃起を促します。

レビトラを飲むタイミング

レビトラを服用した後の血中濃度の流れで、どのような服用が一番効率的なのかを見ることが出来ます。まずCmax(血中濃度の極大値)に至るまでの時間、Tmax(最高血中濃度に至るまでの時間)と、そのCmaxの値が半分になるまでの時間(t 1/2)を見ていきましょう。これは、レビトラのそれぞれ5mg錠、10mg錠、20mg錠で毛中濃度の推移を見る試験を行っていますので、そちらを参照いたします。

投与量 Cmax(μ/L) Tmax t 1/2
5mg 10.05(1.86) 0.75(0.50~1.00) 3.19(1.08)
10mg 18.35(1.29) 0.75(0.50~1.00) 3.98(1.46)
20mg 51.71(1.86) 0.75(0.75~3.00) 5.33(1.20)

この試験で、「日本人の健康成人男性18例に、5mg、10mg、20mgを空腹時に単回経口投与した場合、血漿中未変化体濃度(血液内で成分が変わらずに維持される濃度)は投与後0.75時間にピークに達し、以後3.2~5.3時間の半減期で速やかに消失した。」としています。

つまり、一番レビトラの効果が期待できるタイミングは45分(0.75時間)をピークとした前後の、服用後30分~1時間がベストだと言えます。また、試験によれば半減期を迎えた後も、緩やかに減少を続け10mgはおよそ12時間後、20mgはおよそ16時間後まで微量に残りつづけています。もちろん個人差があるため、あくまでも目安としてください。

食事の影響

「海外データ」とはされていますが、食事の影響についての試験結果も発表されています。それによると、健康成人男性24例に標準的な食事(総エネルギーに占める脂肪の割合が約30%)摂取直後に投与した場合、未変化体(レビトラ)のAUC(薬剤の効果を表す値)及びCmaxに食事摂取による影響は認められなかったとしています。この「標準的な食事」というのが重要な所で、総エネルギーに占める脂肪の割合が約30%を下回っている食品であれば大丈夫という内容になっています。その食品の具体的な脂肪の割合など一目でわかるものではありませんが、要はどうしても食事を避けられないのであれば、脂質の多い中華料理、揚げ物、ラーメン、ハンバーガーなどはなるべく控えた方が良いということです。やはりレビトラが一番効きやすいのは空腹時のため、なるべく空腹時で服用しましょう。

レビトラの飲み方・服用方法

レビトラは、普通の風邪薬と同じような錠剤のものになっています。服用する際はお茶・紅茶・コーヒーなどは避け、水で服用してください。

グレープフルーツとの飲み合わせ

意外なところで言うとレビトラだけでなくED治療薬は「グレープフルーツ」を含んだ食品の摂取は服用を控えることが望ましいと言われています。これはグレープフルーツに含まれる成分によって、レビトラの血中濃度が極端に高くなってしまい、副作用が強く現れてしまう可能性があるためです。薬剤の飲み合わせさえ気をつけておけば問題ないという意識も非常に重要ですが、このような食品との飲み合わせについても問題があることがあるため、服用に関してはご注意ください。

レビトラの処方を受ける際に、今服用している薬剤との飲み合わせに問題がないかどうかは必ず医師の確認が必要になります。レビトラの処方をご希望の方は、今飲んでいる薬剤を把握したうえで専門の医療機関にご相談ください。

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記事監修

平成元年
埼玉医科大学医学部卒業
平成元年
東京医科大学付属病院
平成5年
牧田中医クリニック
平成8年
西熊谷病院
平成29年
ユナイテッドクリニック上野院院長就任

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